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TUhjnbcbe - 2021/9/11 16:48:00

概述

阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。

适应

症状

1、镇痛、解热

阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。

2、消炎、抗风湿

阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,红细胞沉降率下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。

3、关节炎

该品可用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,该品用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。

4、抗血栓

该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

5、皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)

患川崎病的患儿应用阿司匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。

6、预防消化道肿瘤

长期规律地使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。

用法

用量

注意事项

注意:应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激。

成人常用量口服

①解热、镇痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要时每4小时1次。

②抗风湿,一日3~5g(急性风湿热可用到7~8g),分4次口服。

③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如50~mg,每24小时1次。

④治疗胆道蛔虫病,一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。

小儿常用量口服

①解热、镇痛,每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时4~6小时1次。

②抗风湿,每日按体重80~mg/kg,分3~4次服,如1~2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日mg/kg。

③小儿用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重80~mg/kg,分3~4次服,热退2~3天后改为每日30mg/kg,分2~4次服,连服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日5~10mg/kg,1次顿服。

④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次。

⑤治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2~3次,连服2~3日。

⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6~0.9g,一日4次。

⑦治足癣,先用温开水或1:高锰酸钾溶液洗涤,然后该品粉末撒布患处,一般2~4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。

不良

反应

概述

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。但长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度μg/ml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副作用愈明显。

◆较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于该品对胃黏膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%)。

◆较少见或很少见的有(发生率3%);

①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用4~6g者有70%每天出血3~10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应;

②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷;

③皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等;

④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。

过敏反应

特异体质者服用此药后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,其发生率约为20%,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多严重而持久,这是因为阿司匹林抑制了环氧化酶之后,堆积的花生四烯酸经另一途径生成了大量的过敏介质所造成的,可伴有荨麻疹或喉头水肿,用皮质激素有效,但常规抗过敏药肾上腺素的疗效不佳。这种现象的具体机制还不十分清楚。可能这些人对阿司匹林具有特异的药理反应。

胃黏膜损伤

阿司匹林可引起胃黏膜糜烂、出血及溃疡等。多数患者服中等剂量阿司匹林数天,即见大便隐血试验阳性;长期服用本药者溃疡病发率高。笔者曾遇1例患者因高热口服阿司匹林0.6g/次,每日2次,3日后呕血ml。除药物的酸性直接致胃黏膜损伤外,注射用药亦可发生。阿司匹林能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层,破坏脂蛋白膜的保护作用,于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤细胞,致毛细血管破损而出血。近来发现前列腺素对于维护胃黏膜具有一定的作用,而阿司匹林已证明能阻止前列腺素的合成,使胃黏膜上皮脱落增加并超过更新速度,加重溃疡的程度,使胃黏液减少。为此,应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服,溃疡病患者应慎用或不用。因此,增强胃黏膜屏障功能的药物,如米索前列醇等,对阿司匹林等非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效。

肝损害

阿司匹林所致的肝损害,在国内报道较少,有资料表明:当血清阿司匹林浓度下降后,转氨酶也恢复正常。药物引起肝损害可能与肝细胞中*或过敏反应有关。

功能障碍

出血、溶血、造血功能障碍

阿司匹林有扩张冠状动脉和脑血管作用,未能抑制凝血酶原在肝脏合成,能抑制环氧酶的活性和减少凝栓质A2的形成,阻止血小板聚集,使其不易放出凝血因子,具有一定的抗凝血作用。为此,有消化道出血或溃疡病者,在临床上有出血倾向或者近期有脑出血病史者不宜服用本药。孕妇服用阿司匹林,在早产儿中常出现脑损害如脑出血等,因此,孕妇在分娩前2~3个月应停用该品。阿司匹林可引起造血功能障碍。笔者曾见1例服用该品引起急性造血功能停滞患者,服用该品4h后全身发痒,7h后鼻衄、牙龈出血不止,伴全身紫癜,骨髓象示红细胞系明显受抑,经对症治疗,10天后骨髓象恢复正常。阿司匹林偶可引起溶血。

肾损害

临床观察和动物实验证明,长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用该品可致氧化磷酸化解耦联,钾从肾小管细胞外逸,导致缺钾、尿中尿酸排出过高,较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。

精神神经损害症状

用抗风湿剂量时,在治疗开始的3~4天,有时出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退,用药量过大时,可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。

注意

事项

阿司匹林用途广泛,但是很多人对它的*副反应不够了解,而常发生一些问题。这里介绍应用阿司匹林的注意事项,以达到扬长避短的目的。

一、手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。

二、饮酒后不宜用,因为能加剧胃黏膜屏障损伤,从而导致胃出血。

三、潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。

四、凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者。

五、溃疡病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。

六、哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。

七、孕妇不宜服用。孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2~3周应禁用。

八、不宜长期大量服用,否则可引起中*,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退,严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。

九、病*性感染伴有发热的儿童不宜使用,有报道,16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病*性感染,再服用阿司匹林,出现严重的肝功能不全合并脑病症状,虽少见,却可致死。

来源:郑大解剖学

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