分类
药物
(一)作用特点
水杨酸类
阿司匹林
阿司匹林口服吸收迅速、完全。吸收率和溶解度与胃肠道有关。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后水杨酸盐的蛋白结合率较高
尿液的pH对排泄速度有影响,碱性尿液中排泄速度加快,
贝诺酯服后吸收后快速代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚.
乙酰苯胺类
对乙酰氨基酚
与其他非留体抗炎药相比,抗炎效果较弱。
服后自胃肠道吸收迅速而完全,吸收后在体液中分布均匀,
大部分在肝脏代谢,主要以葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,
芳基乙酸类
吲哚美辛
吲哚美辛和双氯芬酸口服吸收迅速而完全,代谢产物活性降低或消失;舒林酸和奈美丁酮均为前药,在体内代谢成活性药物而发挥作用。本类药物蛋白结合率高
芳基丙酸类
布洛芬
布洛芬口服易吸收,血浆蛋白结合率很高,约99%。在肝脏代谢,60~90%尿液排泄,
1,2-苯并噻嗪类(昔康类)
吡罗昔康
对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强,有一定的选择性。
本类药物口服吸收好,血浆蛋白结合率高,在肝脏代谢,大部分经肾脏排泄,
选择性COX-2抑制剂
塞来昔布、依托考昔、尼美舒利
塞来昔布口服吸收快且完全,吸收后广泛分布于全身各组织,血浆蛋白结合率高,可通过血-脑屏障。主要通过肝药酶CYP2C9代谢.
依托考昔生物利用度%,吸收完全,蛋白结合率高,主要通过肝脏CYP3A4代谢.
尼美舒利口服吸收快速而完全,与食物同服不影响吸收速度与程度,血浆蛋白结合率高,主要分布在细胞外液。在肝脏代谢;
典型不良反应当NSAID类在抗炎镇痛(即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时,则出现严重胃肠道不良反应,症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。
COX-2选择性抑制剂虽可避免胃肠道的损害,但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成,使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调,导致血栓素升高,促进血栓形成,因而存在心血管不良反应风险。
分类
(二)典型不良反应
塞来昔布
有类磺胺过敏反应,常见皮疹、瘙痒、荨麻疹,严重者出现史蒂文斯-约翰综合征;
尼美舒利
还可引起肝损伤,表现为肝酶升高、*疸,
禁忌证1.除对乙酰氨基酚、安乃近外,对阿司匹林或其他非留体抗炎药过敏者禁用本类药物。对对乙酰氨基酚过敏者禁用对乙酰氨基酚,对磺胺类药过敏者禁用安乃近。
2.大部分NSAID可透过胎盘屏障,并由乳汁中分泌,对胎儿或新生儿产生严重影响,因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。
分类
禁忌症
阿司匹林
消化道出血患者、血友病或血小板减少症患者;
双氯芬酸
活动性消化性溃疡出血者,肛门炎者禁止直肠给予
布洛芬
14岁以下儿童及鼻息肉综合征、血管性水肿患者禁用
洛索洛芬
活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功不良的
尼美舒利
12岁以下儿童禁用尼美舒利。有活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及严重肾功能不全者
塞来昔布
有心肌梗死病史或脑卒中病史,重度肝损患者禁用
吡罗昔康
胃溃疡、十二指肠溃疡、慢性胃病
吲哚美辛
活动性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或病史,癫痫、帕金森病及精神疾病
药物相互作用对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他NSAID类药合用时,可明显增加肾*性,包括肾乳头坏死、肾癌及膀胱癌等。
本类药除塞来昔布、萘丁美酮外与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。
NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂对肾小球滤过有协同抑制作用,当肾功能受影响时症状会加重。对于老年患者和或脱水患者,两者合用由于直接影响肾小球滤过可能引起急性肾衰竭。合用会降低抗高血压效果,导致部分疗效丧失
NSAID类药会增加环孢素的肾*性。
用药监护
(一)权衡非甾体抗炎药的获益与所致溃疡和出血的风险
(二)