血栓形成急性心肌梗死的发病机制中的核心作用导致了浓厚的兴趣,开发更有效的溶栓抗栓方案。
水蛭素是65个氨基酸的多肽,在1:1的关系与凝血酶结合,从而抑制凝血级联的最后步骤。水蛭素对目前的抗凝血酶剂肝素有几个潜在的优点,是一种直接的,不需要辅助因子的抑制剂,它具有没有的已知抑制剂attentuate其抗凝作用,它可以抑制血块结合凝血酶,从而实现抗血栓形成的效果在现场可能rethrombosis。
最初的临床试验已显示出可喜的成果:水蛭素与肝素相比,抗凝,活化部分凝血活酶时间来衡量一个更加一致的水平。水蛭素在急性心肌梗死溶栓治疗作为一种辅助,改善冠脉灌注和通畅的指标。初步结果与临床终点,包括死亡或心肌梗死,也显示出良好的效果水蛭素与肝素相比率,包括颅内出血,出血性事件是在较大的III期临床试验的第一阶段,水蛭素和肝素武器高于预期,表明已达到安全上限。TIMI9B和GUSTO的IIb试验使用低剂量的静脉水蛭素,肝素,应该允许测试的“凝血酶假说”:更有效的抑制凝血酶转化为改善急性心肌梗死患者的临床结果。
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