执业药师考试·倒计时93天
心脑血管疾病的预防可分为三级,即基础预防、一级预防和二级预防。其中基础预防针对健康人群,旨在让大众尽量避免危险因素的出现。
一级预防是针对已有危险因素的高危人群,要预防其进一步发展成心脑血管疾病。而针对已有心脑血管疾病的人,避免发生血管意外和复发,就是心脑血管疾病的二级预防。
在一级和二级预防中,阿司匹林是基本治疗药物之一。因此,正确了解长期服用阿司匹林注意事项十分重要。
01适宜人群
危险因素包括:吸烟、糖尿病、高血脂、腹型肥胖、冠心病家族史等。如果没有禁忌症,下列三类高血压患者应该考虑使用阿司匹林。
1.50岁以上单纯高血压人群,血压控制良好,无禁忌。
2.50岁以下合并任一危险因素的高血压人群,血压控制良好,无禁忌症。
3.有血栓性疾病(冠心病、脑梗死、外周动脉疾病)的高血压患者,无禁忌症,血压控制良好。
02不适宜人群1.凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏者、血友病和血小板减少症患者。2.活动性溃疡病人或其他原因引起消化道出血的病人不宜使用。患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。3.哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。4.孕妇不宜服用。怀孕后三个月内服用可引起胎儿异常,定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前2~3周应禁用。5.病*性感染伴有发热的儿童不宜使用,有报道,16岁以下的儿童、少年患流感、水痘或其它病*性感染,再服用阿司匹林,出现严重的肝功能不全合并脑病症状,虽少见,却可致死。6.有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者应禁用,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。03终身服用
因为阿司匹林的作用是血小板血栓素A2生成,血小板的平均寿命为10天,因此停用阿司匹林一段时间后对血小板的抑制作用就会消失,而高血压患者预防心脑血管事件是一个终身过程,因此只要没有禁忌症,阿司匹林应该终身服用。
04长期应用注意事项
①出血风险
一般治疗剂量的阿司匹林可抑制血小板聚集而延长出血时间,长期大剂量应用(5g/日),可以抑制凝血酶原形成而致胃肠道非致命性出血。
为降低出血风险,高血压患者,血压控制稳定(/90mmHg)后使用阿司匹林。
高血压患者合并有胃溃疡、严重肝病、出血性疾病时需慎用阿司匹林;饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。
②高血压人群
血栓性疾病患者,为了迅速起效,起始负荷剂量为~mg,但因阿司匹林在75~0mg范围内抗血栓疗效相似,而随剂量增加出血可能性明显升高,所以长期治疗,维持剂量应控制在75~mg。
长期大剂量服用,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退,严重者酸碱平衡失调、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。长期服用阿司匹林者,须定期复查血小板,有消化道症状时应及时对症治疗,并密切观察避免消化道出血。
③阿司匹林服用频率
阿司匹林的作用是通过抑制血小板环氧化酶,抑制血栓素A2的生成,这种抑制作用可以维持血小板终身(约10天左右)。人体内80%以上血小板功能受到抑制就可以发挥预防心脑血管疾病的作用。人体每天有大约1/10血小板是新生成具有功能的,因此每天一次服药只需要把新生成的有功能的血小板抑制住,就能维持90%以上的血小板不发挥作用。因此,阿司匹林只需要一天服用一次。
④阿司匹林服用时间
饭前吃or饭后吃?
饭前吃还是饭后吃,主要是基于减少阿司匹林对胃的损害而考虑的。阿司匹林诱发消化道出血的机制主要有两点:①阿司匹林对胃肠道黏膜的直接损伤作用②阿司匹林抑制环氧化酶(COX)活性,减少胃肠粘膜保护因子前列腺素的合成,减少血栓素A2的合成,降低血小板的聚集能力,易致出血。普通制剂:还是要饭后服用,让阿司匹林混合在食物中,这样可以减少对胃黏膜的直接损害。肠溶片:因为其外面有一层耐酸不耐碱的包膜,一般要在肠道内的碱性环境下才能释放,这样可以减少对胃的直接刺激作用,但是也不是在胃内完全不分解释放,根据药典要求,在胃内释放量小于10%即合格,说明还是有少量在胃内释放。如果在饭后服用的话,进食后食物会稀释胃酸导致胃内PH升高,更接近于碱性环境从而使药物在胃内加快分解。此外如果饭后服用的话,药物和食物混合在一起,延迟了它的排空时间,在胃内呆的时间更久,释放也更多一些。餐前服用,由于空腹胃内酸性环境强,肠溶衣不易溶解且胃排空速度快,在胃内停留时间短,从而可减少药物对胃黏膜的损伤。所以根据上述这些依据和药品说明书上的要求,阿司匹林肠溶片最好是餐前服用。对合并胃肠道副作用的患者可以合并使用胃黏膜保护剂或质子泵抑制剂。
早上吃or晚上吃?
在临床上,经常有患者会问阿司匹林早上吃好还是晚上吃最好?小编查阅了阿司匹林《阿司匹林临床应用中国专家共识》和其他几份高血压和冠心病的专家共识,对这个问题都没有做出规定。晚上服用者说:心脑血管事件高发时间为06:00~12:00,而阿司匹林在服药后3~4h候才能达到血药浓度高峰,如果每天早上起床后才服用本品,则不能起到最佳保护作用。18:00~24:00是人体血小板生成的活跃时段,晚上服用阿司匹林,可使其作用更有时效性。早上服用者说:前列环素具有血管扩张和抗血小板聚集作用。早晨服用阿司匹林血液中的前列环素夜间比白天水平高。而晚上服用阿司匹林,则血液中的前列环素白天比夜间高。而人体夜间凝血度最高,所以早晨服用阿司匹林对于血管扩张和抗血小板聚集的疾病效果更佳。各有各的理由,到底早上吃还是晚上吃?目前专家们的意见是,长期服用阿司匹林的作用是持续性的,早晚没有多大区别,关键是坚持。所有符合服用阿司匹林适应证的患者,服用期间没有胃肠道出血、哮喘发作等副作用,只要能耐受,都需要需要长期服用。
⑤如何选择阿司匹林剂型
非肠溶片(如普通阿司匹林或泡腾片)在胃内即溶解,对胃粘膜有刺激作用,只适用于急性期首剂服用。
肠溶剂型是长期服用的最佳选择。此外肠溶片的质量不尽稳定,在胃内仍然会有少量溶解,可能增加了消化道副作用,因此,建议先吃些食物后服用,以减轻对胃的刺激。
⑥切忌擅自停用阿司匹林
长期服用阿司匹林的患者,如因拔牙、出血或过敏、不遵医嘱等原因突然停药,会在短时间内诱发新的心血管事件。
手术前一周应停用,避免凝血功能障碍,造成出血不止。
⑦不宜与某些药同用
长期服用阿司匹林的患者,如因拔牙、出血或过敏、不遵医嘱等原因突然与抗凝药双香豆素合用,易致出血;
与降糖药甲苯磺丁脲片同用,易致低血糖反应;
与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;
与甲氨蝶呤同用,可增强其*性;
与呋塞米(速尿)同用,容易造成水杨酸中*。
此外,潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。高危人群不仅要有使用阿司匹林积极预防心血管疾病的意识,还要合理、规范使用,才能充分发挥其心血管保护作用。
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